Aprende todo sobre las PENICILINAS de una manera muy fácil

introducción

Grupo de fármacos: β-lactámicos.

Impiden la transpeptidación del peptidoglicán por  inactivación de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP ó   proteínas de unión a Penicilina.

Mecanismo de acción: inhibidores de la síntesis de pared.

• Interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, por unión de la penicilina a las (PBP)
• Al inhibirse las PBPs de acción transpeptidasa, se inhibe la síntesis de peptidoglican.
• Es bactericida!!!

Mecanismos de resistencia bacteriana a B-lactámicos

1. Producción de B-lactamasas.
2. Alteración en las PBPs regulares.
3. Nueva PBP resistente a B-lactámicos.
4. Cambios en las porinas.
5. No activación de enzimas autolíticas.
6. Bloqueo de transporte.

La mnemotecnia PECAMOS puede serte útil para aprenderte este grupo, la cual consta de los siguientes fármacos:

PENICILINAS

Como ya sabrán, dentro este grupo se encuentran las penicilinas, a continuación les iremos explicando su historia y su espectro (se les recomienda ver el vídeo al final del post, con el cual podrán aclarar muchas dudas).

Descubrimiento de la penicilina

• Descubrimiento  1928
• Aislamiento  1932
• Estructura  1945
• Síntesis total  1959

Sir Alexander Fleming.

Farmacocinética

• Absorción: se administran principalmente por vía PE.
• ›Los que son por v.o. tienen una absorción variable.
• ›Distribución: unión variable a proteínas plasmáticas.
• Bien por varios tejidos, a excepción de SNC (inflamación).
• ›Metab. y Excreción: son eliminados por orina sin metabolizar.
• ›La excreción renal de las penicilinas se produce por procesos de filtración y de secreción tubular activa.

Clasificación

1) Penicilinas naturales: 

- Penicilina G sódica cristalina (duelen mucho y vida media muy corta).

- Penicilina G procaina ( se evita el problema del dolor, pero la media vida aun es corta)

- Penicilina G benzatínica (con está se resuelve el problema del dolor y vida media)

- Penicilina V (ésta se puede dar vía oral, también conocida como  Fenoximetilpenicilina!!!).

Las bacterias crearon una Beta lactamasa que rompía el anillo betalactámico y entonces se crearon las penicilinas sintéticas:

Beta lactamasa resistente:

2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica:

- Meticilina 

- Oxacilina 

- Nafcilina 

- Cloxacilina 

- Dicloxacilina 

Luego se les agrego el grupo amino.

3) Penicilinas de espectro ampliado:

a) De espectro medio: Aminopenicilinas:

- Ampicilina

- Amoxicilina

- Bacampicilina 

y para las Pseudomonas???

b) De amplio espectro :

Carboxipenicilinas:

- Carbenicilina 

- Ticarcilina 

Ureidopenicilinas:

- Mezlocilina 

- Azlocilina 

- Piperacilina 

Resulto que no tenían tanta resistencia a las beta lactamasas y entonces a los fármacos fuertes que ya tenían se les dio un "escudo protector".

4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas:

- Ampicilina + Sulbactam

- Amoxicilina+ Ácido clavulánico

- Piperacilina + Tazobactam 

Indicaciones clínicas más frecuentes de las combinaciones betalactámicos-inhibidores de betalactamasas

Clase de Penicilinas

Reacciones adversas

• Incidencia estimada: 0,7 - 4,0%.
• Son poco tóxicas debido a que la pared bacteriana es una estructura que no existe en las células superiores.
• Las reacciones de hipersensibilidad son sus efectos adversos más frecuentes.
• 5% de los pacientes desarrollará una reacción de hipersensibilidad (ácido peniciloico).
• La frecuencia de reacciones alérgicas aumenta cuando se usan por vía i.v., se administran grandes dosis o por tiempo prolongado. 
• Los pacientes alérgicos a la penicilina pueden considerarse también alérgicos a otros miembros de la misma familia. 
• Las penicilinas, unidas a las proteinas, actúan como haptenos los cuales desarrollan anticuerpos. 
• Se puede observar una amplia gama de reacciones de hipersensibilidad, desde la erupción cutánea, hasta el shock anafiláctico, que es poco frecuente. Como las reacciones anafilácticas usualmente comienzan a los pocos minutos de la administración del fármaco, el paciente debe ser observado por 30 minutos después de recibir la inyección.
• Otras reacciones también severas como: angioedema, edema laríngeo, broncoespasmo, pueden presentarse entre 1 y 72 horas después de la administración.
• Las reacciones tardías (7 a 10 días) bajo forma de enfermedad del suero (fiebre, urticaria, poliartralgias, linfadenopatías, eosinofilia), son poco frecuentes. 
• Para prevenir las reacciones alérgicas lo más importante es interrogar a la persona acerca de reacciones adversas previas, aunque ello no predice necesariamente su ocurrencia. 
• Las pruebas cutáneas no se recomiendan pues carecen de la eficacia deseada y son capaces de ocasionar reacciones importantes. Además su resultado negativo no excluye completamente la posible reacción.
• Si hay antecedentes de reacciones de hipersensibilidad, la penicilina no debe ser administrada, salvo en los pocos casos en que no haya otra alternativa terapéutica. En esta situación se procede a la desensibilización, comenzando con pequeñas dosis que se van aumentando paulatinamente y con cuidadosa vigilancia.
• Otras reacciones alérgicas son: fiebre, vasculitis cutánea, nefritis intersticial, rash cutáneo, dermatitis exfoliativa. 
• La reactividad cruzada con las cefalosporinas puede ocurrir en 3 a 5% de pacientes, sobre todo en aquellos que tuvieron una reacción inmediata (urticaria, angioedema, anafilaxia). 
• Es frecuente observar que los pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollen una erupción cutánea eritematosa o eritematopapular después de la administración de ampicilina. 
• La penicilina por v.o. puede dar irritación gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Cuando las penicilinas de espectro ampliado se usa por períodos prolongados se altera la flora intestinal normal facilitándose la colonización por gérmenes patógenos. 
• La penicilina en dosis masivas, especialmente cuando hay insuficiencia renal, puede ocasionar manifestaciones neurológicas adversas: confusión, irritabilidad, mioclonias, alucinaciones, convulsiones, coma. 
• Raramente causa anemia hemolítica, granulocitopenia, disfunción plaquetaria, aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina.

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